性沖動(dòng)和性刺激^[1]可使非腎上腺素能非膽堿能（NANC）神經(jīng)細(xì)胞和血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌一氧化氮（NO），經(jīng)擴(kuò)散作用透過(guò)陰莖海綿體和血管平滑肌細(xì)胞激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶。這種酶可催化鳥(niǎo)苷三磷酸（GTP）生成環(huán)腺苷酸（cGMP），cGMP是細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)的第二信使，可使陰莖海綿體和血管平滑肌松弛，最終可使陰莖勃起。因此可以把cGMP看作是一種重要的性活性物質(zhì)。在人陰莖海綿體中存在著一種5型磷酸二酯酶（PDE5），它能使cGMP降解破壞為5GMP，失去第二信使的作用。所以PDE5是cGMP的克星，它使cGMP破壞，于是平滑肌和動(dòng)脈重新處于收縮狀態(tài)，陰莖則恢復(fù)自然的疲軟狀態(tài)。

而輝瑞公司開(kāi)發(fā)的新藥西藥“萬(wàn)艾可”或“偉哥”恰恰是5型磷酸二酯酶的選擇性抑制劑，由于服用西藥“偉哥”后可阻止cGMP向5GMP的轉(zhuǎn)化，增加了平滑肌細(xì)胞中的cGMP的濃度，從而有助于獲得和維持勃起，這就是西藥“偉哥”的作用原理?？磥?lái)NO/cGMP是勃起的關(guān)鍵物質(zhì)，沒(méi)有NO就沒(méi)有勃起，西藥“偉哥”等的作用也確實(shí)依賴(lài)此原理，這就可以理解西藥“偉哥”等為什么可以有很高療效，而眾多的傳統(tǒng)壯陽(yáng)藥卻顯得黯然失色，因?yàn)樗鼈儾豢赡苡腥绱嗣鞔_的作用原理，而且它們的成分也太復(fù)雜，幾乎無(wú)法去研究它們的作用原理。

圖丨來(lái)源網(wǎng)絡(luò)

在一定程度上，藥物的成分越簡(jiǎn)單，人們對(duì)它的研究才會(huì)越深入，藥物的療效才會(huì)越肯定，越能高效，低劑量，而且副作用小。陰莖正常的生理解剖結(jié)構(gòu)是其勃起的物質(zhì)基礎(chǔ)。如因遺傳或激素水平的原因，外生殖器不發(fā)育、陰莖嚴(yán)重畸形、睪丸纖維化、睪丸畸形、睪丸嚴(yán)重外傷或切除等原因，陰莖均不能勃起。在嚴(yán)重包莖、重度精索靜脈曲張、陰囊鞘膜積液、陰囊象皮腫等情況下，受心理及軀體方面原因的影響，也能影響陰莖勃起機(jī)制。另外，如有外生殖器畸形的成年男性懷有性表現(xiàn)的恐懼心理，有意識(shí)回避性生活，長(zhǎng)此下去會(huì)造成陽(yáng)痿。

周宇^[2]在活血通絡(luò)起痿湯及“水蛭-蜈蚣”治療糖尿病勃起功能障礙（DIED）的臨床與實(shí)驗(yàn)研究得出以下結(jié)論：

水蛭的主要成分^[3]為：

水蛭的主要成分為大分子類(lèi)化合物，如水蛭素、肝素、組織胺、吻蛭素、氨基酸等；

水蛭作為活血化瘀藥，其主要活性成分為水蛭素，水蛭素是一種由66個(gè)氨基酸殘基組成的單鏈多肽，其相對(duì)分子質(zhì)量約7000Dalton，其活性極為敏感，尤其對(duì)高溫及化學(xué)試劑。水蛭素具有極強(qiáng)的抑制凝血作用和抗血栓形成作用。

從中分離得到一個(gè)命名為“螞蟥多肽”的抗凝血物質(zhì)，其相對(duì)分子質(zhì)量為8608，經(jīng)推測(cè)其結(jié)構(gòu)為63個(gè)氨基酸殘基形成的肽鏈上連接一個(gè)相對(duì)分子質(zhì)量為1898的糖鏈，水蛭中含有17種氨基酸，其中包含的人體必需氨基酸有8種，由此看來(lái)氨基酸成分也有可能是水蛭抗凝血的主要活性成分。

水蛭中也含有糖脂類(lèi)、蝶啶類(lèi)、甾體類(lèi)和羧酸酯類(lèi)等多種小分子類(lèi)物質(zhì)。目前為止研究表明水蛭中含有Fe、Mn、Zn、Co等14種微量元素。水蛭可以治療因微量元素變化引起人體生理功能發(fā)生紊亂的疾病。水蛭用甲醇提取，并首次從中分離鑒定出煙酸、腺苷、尿苷、苯丙氨酸、尿嘧啶、黃嘌呤、次黃嘌呤核苷、脯氨酸、棕櫚酸、纈氨酸。

水蛭鮮品中含水蛭素較多，炙水蛭中水蛭素含量較少。大多數(shù)情況下，又由于水蛭是以干燥蟲(chóng)體供藥用，其所含的動(dòng)物蛋白等成分遇熱易被破壞，炙水蛭遠(yuǎn)不如生水蛭療效佳。水蛭具有抗凝抗血栓、抗腫瘤、抗炎、抗纖維化等廣泛的藥理作用，常用于治療中風(fēng)后遺癥、糖尿病腎病、臟器纖維化等絡(luò)瘀之證?！吨袊?guó)藥典》中規(guī)定其用量為1～3g，入煎劑。仝小林教授^[4]使用水蛭的常用劑量為3～6g，對(duì)于絡(luò)瘀重癥，可短期用至9g，均使用粉劑沖服，門(mén)診長(zhǎng)期觀察服用者，未發(fā)生明顯不良反應(yīng)。

另外，蜈蚣的毒液成分：含兩種類(lèi)似蜂毒的有毒成分，即組胺（Histamine）樣物質(zhì)及溶血性蛋白質(zhì)；尚含脂肪油、膽固醇（Cholesterol）、蟻酸（Formicacid）等．亦曾分離出δ-羥基賴(lài)氨酸（δ-Hydroxylysine）；氨基酸有組氨酸、精氨酸、鳥(niǎo)氨酸、賴(lài)氨酸、甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、絲氨酸、?；撬幔═aurine）、谷氨酸。

（1）cGMP是細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)的第二信使，可使陰莖海綿體和血管平滑肌松弛，最終可使陰莖勃起。

（2）在人陰莖海綿體中存在著一種5型磷酸二酯酶（PDE5），它能使cGMP降解破壞為５GMP，失去第二信使的作用。所以PDE5是cGMP的克星，它使cGMP破壞，于是平滑肌和動(dòng)脈重新處于收縮狀態(tài)，陰莖則恢復(fù)自然的疲軟狀態(tài)。

（3）西藥“偉哥”恰是5型磷酸二酯酶的選擇性抑制劑，由于服用西藥“偉哥”后可阻止cGMP向5GMP的轉(zhuǎn)化，增加了平滑肌細(xì)胞中的cGMP的濃度，從而有助于獲得和維持勃起，這就是西藥“偉哥”的作用原理。

（4）水蛭-蜈蚣在高劑量狀態(tài)下能夠通過(guò)上調(diào)nNOS、NOS蛋白的mRNA進(jìn)而增加蛋白含量具體機(jī)制可能是通過(guò)抑制PED5活性從而達(dá)到類(lèi)似PDE5抑制劑的作用。

由此可見(jiàn)，天然水蛭素是大自然給我們?nèi)祟?lèi)的饋贈(zèng)，是純天然的，無(wú)毒副作用的，在高濃度情況下可以“一鍵啟動(dòng)”的興陽(yáng)作用的物質(zhì)。

———— 參考文獻(xiàn) ————

[1] 劉繼紅,欒陽(yáng).男性勃起功能障礙的分子生物學(xué)研究進(jìn)展[J].中華男科學(xué)雜志,2015,21(02):99-106.

[2] 周宇.活血通絡(luò)起痿湯及“水蛭-蜈蚣”治療糖尿病勃起功能障礙的臨床與實(shí)驗(yàn)研究[D].北京中醫(yī)藥大學(xué),2019.

[3] 郭曉慶，孫佳明，張輝.水蛭的化學(xué)成分與藥理作用[J].吉林中醫(yī)藥,2015,35(01):47-50.

[4]  顧成娟，樸春麗，吳學(xué)敏，王涵.降香、水蛭、川芎治療微循環(huán)障礙經(jīng)驗(yàn)——仝小林三味小方擷萃[J].吉林中醫(yī)藥,2019,39(11):1466-1468.